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Vancomycin-Teixobactin Conjugates
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DOI：10.1021/jacs.4c17175.png)
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摘要
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万古霉素在治疗耐药病原体方面仍然是一种广泛使用的最后手段抗生素，尽管出现了如万古霉素耐药肠球菌（VRE）等耐药菌株。本研究报告了将万古霉素与靶向脂质II不同区域的第二种抗生素共价连接，可增强并恢复其抗菌活性。将万古霉素与一种最小替柯霉素药效团共价连接（其中残基1-6被芳香酰胺取代），可显著增强其活性，优于单独组分或其混合物。鉴定出三种共轭物，其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的最低抑菌浓度（MIC）为0.5 μg/mL，对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）的MIC为0.063-0.125 μg/mL。这些共轭物对VRE也具有活性，尽管单独组分无活性，其中活性最强的共轭物（Cbp-Lys10-teixo7-11-vanco）的MIC为2-4 μg/mL。这些发现表明，将万古霉素与最小替柯霉素药效团共轭连接是增强万古霉素对重要革兰氏阳性病原体活性的有效策略。
Keyword:
ALA-D-ALA
RESISTANCE
MECHANISM
BINDING
IMPACT
期刊
IF:
15.6
论文数:
20.0W
被引数:
60.2W
机构
引用论文
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